2024年10月29日，礼来公司的BTK抑制剂匹妥布替尼片（pirtobrutinib）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适应症为：单药治疗既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

此前，2023年1月，匹妥布替尼获美国FDA加速批准，用于既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。根据礼来新闻稿，LOXO-305是美FDA批准的首款非共价（可逆）BTK抑制剂。

2023年12月，再获美FDA加速批准，用于既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。

匹妥布替尼是一款高选择性、非共价（可逆）的BTK抑制剂，它可以与BTK可逆性结合，旨在被开发解决对目前BTK抑制剂出现获得性抗性或者不耐受的癌症患者。

商品名：捷帕力（Jaypirca）

通用名：匹妥布替尼（pirtobrutinib）

代号：LOXO-305

靶点：BTK

厂家：礼来

美国首次获批：2023年1月

中国首次获批：2024年10月

规格：50mg、100mg

获批适应症：套细胞淋巴瘤（中国）、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤

推荐剂量：200mg，口服，每日一次；用水整个吞服，无论是否与食物同服。

临床数据

在一项I/II期BRUIN试验中，评估了匹妥布替尼治疗套细胞淋巴瘤患者的安全性和有效性。在既往接受过BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤患者中，中位年龄为 70岁，既往治疗中位数为3。

根据2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的数据显示，客观缓解率（ORR）为56.7%。中位持续缓解时间（DOR）为 17.6个月，12个月和18个月的估计DOR率分别为58%和45% 。此外，中位无进展生存期（PFS）为7.4个月，中位总体生存期（OS）为23.5个月。

在套细胞淋巴瘤的安全队列（n=166）中，最常见的治疗引起的不良事件（TEAE）包括：疲劳（31%）、腹泻（22%）和贫血（17%）。最常见的≥3级TEAE是中性粒细胞减少症（15%）。只有5例（3%）患者因治疗相关AE而停药。

小结

在既往接受过BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤患者中，匹妥布替尼继续显示出持久的疗效和良好的安全性。在具有高风险疾病特征的患者中观察到应答，包括具有囊胚/多形性变异、Ki67指数升高和TP53突变的患者。此次的获批，获批为我国既往接受过共价BTK治疗的套细胞淋巴瘤患者带来全新选择。

【重要提示】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！