厄他培南一、适应症 1.适用于： ①继发性腹腔感染（大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、消化链球菌属、脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或单形拟杆菌）； ②复杂性皮肤及附属器感染（金黄色葡萄球菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌、大肠埃希菌、消化链球菌）； ③社区获得性肺炎（肺炎链球菌(仅指对青霉素敏感的菌株，包括合并菌血症的病例)、流感嗜血杆菌(仅指β-内酰胺酶阴性菌株)或卡他莫拉球菌）； ④复杂性尿道感染，包括肾盂肾炎（大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌）； ⑤急性盆腔感染，包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染（无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌属）； ⑥菌血症。 2. 厄他培南属于碳青霉烯类药物，对常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌都有效。尤其对产ESBLs、AmpC的革兰阴性菌活性高。与其他碳青霉烯类比较，抗菌谱窄，对假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌、肠球菌、李斯特菌无效。可被金属β-内酰胺酶水解。 3. 厄他培南是否可以透过炎性血脑屏障，暂无数据；不用于颅内感染。 4. 所有碳青霉烯类均有抗铜绿假单胞菌活性，厄他培南除外。 二、用法用量 1.成人（13岁以上患者）：每次1g，每日1次。 2.3个月至12岁患者：15mg/kg，每日2次(每天不超过1g)。 3.给药方法：静脉滴注：疗程≤14天，每次输注时间≥30min；肌肉注射：疗程≤7天。 4.厄他培南不能使用葡萄糖溶液稀释，临床中建议使用0.9%氯化钠注射液稀释；不能与其他药物混合或与其他药物一同输注。 5.肾功能不全的成人患者：Ccr>30mL/min，无需调整剂量；Ccr≤30mL/min，剂量调整为500mg/日。 6.肝功能不全患者：无需调整剂量。 7.血液透析患者在血液透析前6小时内按推荐剂量500mg/日给予本品时，建议透析结束后补充输注150mg。如果给予本品至少6小时后才开始接受血液透析，则无需调整剂量。 8.溶媒：1g厄他培南+0.9%氯化钠注射液100ml qd iv.gtt。（最终浓度≤20mg/ml） 三、药代动力学 1.厄他培南能与人的血浆蛋白高度结合，主要是白蛋白。 2.13岁以上患者，平均血浆半衰期大约为4小时，在3个月~12岁的儿科患者中平均血浆半衰期约为2.5小时。 3.厄他培南主要通过肾脏清除。大约80%从尿中排出，其中约38%以原型排泄，37%以开环的代谢产物排泄。另有10%从粪中排出。 四、监测 1.肝肾功能、血细胞水平及神经系统不良反应。 2.会导致丙戊酸钠血药浓度下降，不推荐合用。 3.与丙磺舒合用可使厄他培南的血药浓度和AUC升高，半衰期延长。与他克莫司合用会增加他克莫司的血清浓度。 亚胺培南、美罗培南、比阿培南及厄他培南 四种碳青霉烯类比较 药物 亚胺培南西司他丁 美罗培南 比阿培南 厄他培南 适应症 不用于脑膜炎，可用于：社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、败血症、菌血症、骨关节感染 可用于：脑膜炎、社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、败血症、菌血症 可用于：社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、败血症、菌血症 可用于：社区获得性肺炎、菌血症 特点 同类中抗G+菌最强，起效最快（24-48h），但诱发癫痫的几率较其他高 同类中对G-菌最强，铜绿假单胞菌耐药相对低 对铜绿假单胞菌抗菌活性相对较强 抗肠杆菌科细菌为主，对非发酵菌无明显作用，一天一次使用 半衰期 1h 1h 1h 4h 蛋白结合率 20% 2% 4% 85-95% 肾排泄 70% 70% 63% 80% 非典型病原体 0 0 0 0 嗜麦芽窄食单胞菌 0 0 0 0 铜绿假单胞菌 + + + 0 鲍曼不动杆菌 ± ± ± 0 葡萄球菌（MSSA） + + + + MSCNS + + + + 链球菌 + + + + 肠杆菌科 + + + + 厌氧菌 + + + + 抗G+菌活性 亚胺培南＞厄他培南＞比阿培南＞美罗培南 抗G-菌活性 美罗培南＞比阿培南、亚胺培南、厄他培南 抗铜绿假单胞菌 美罗培南、比阿培南＞亚胺培南 本文转自：临床药师养成记