2025年2月19日，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）宣布，其HER2抑制剂Zongertinib（通用名：宗格替尼；代号：BI 1810631）的新药申请（NDA）已获美国食品和药物监督管理局（FDA）接受，并授予优先审评资格。此次的适应症为：用于治疗既往接受过全身治疗的携带HER2突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。值得一提的是，如果获得批准，Zongertinib将成为治疗HER2突变晚期非小细胞肺癌的首个口服靶向药物。
此前，2025年1月，勃林格殷格翰宣布已向国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）递交在研肺癌创新药Zongertinib的上市许可申请并获得受理，用于治疗携带HER2激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌患者。
约2%~4%的非小细胞肺癌患者携带HER2突变，这与预后差和脑转移的可能性较高有关。Zongertinib是一种共价结合、口服有效的选择性HER2小分子抑制剂，与野生型和突变型HER2受体（包括20号外显子突变）的酪氨酸激酶结构域（TKD）共价结合，同时保留EGFR野生型信号，在保证疗效的基础上，兼具良好的耐受性及安全性。
通用名：Zongertinib（宗格替尼）
代号：BI 1810631
靶点：HER2
厂家：勃林格殷格翰
美国首次获批：尚未获批
中国首次获批：尚未获批
临床数据
此次的新药申请是基于Ib期Beamion LUNG-1试验的研究结果。该研究阶段评估了Zongertinib在携带HER2激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌成人患者中的疗效。
根据该研究队列1（n=75）的数据显示，接受Zongertinib治疗的HER2突变非小细胞肺癌患者中，客观缓解率（ORR）为71%，6个月无进展生存率（PFS）和持续缓解率（DOR）分别为69%和73%。
在安全性方面，Zongertinib的安全性较低，剂量减少（5%）和停药（3%）的发生率较低。Zongertinib治疗相关不良事件（TRAEs）的大多数是轻微的，腹泻和皮疹是所有级别TRAEs中最常见的，分别为51%和27%。没有观察到新的安全信号。3级或更高级别TRAE发生在1例接受Zongertinib治疗的患者。无治疗相关性间质性肺疾病（ILD）病例报道。
小结
根据I期Beamion LUNG-1试验显示，Zongertinib治疗HER2突变的晚期非小细胞肺癌患者具有显著的临床疗效，并且具有良好的安全性和耐受性。初步临床证据表明该药物可能比现有治疗方法有实质性改善。此次新药申请的优先审查，说明了这一患者群体的迫切需求，以及Zongertinib对治疗选择有限的患者的突破性创新的可能性。
【重要提示】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
