2025年2月12日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示显示，再鼎医药申报的瑞普替尼胶囊拟纳入优先审评，适用于NTRK融合基因阳性实体瘤成人患者。
此前，2023年8月30日，瑞普替尼获药监局授予突破性治疗认定，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者，这些患者在接受过TRK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后，病情出现进展。值得一提的是，2024年5月，瑞普替尼在国内获批上市，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2024年6月，美国FDA加速批准瑞普替尼用于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤成人患者和12岁及以上儿童患者。
瑞普替尼（英文通用名：Repotrectinib，代号：TPX-0005）是一种新一代口服多靶点靶向药，对ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用，能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。
商品名：Augtyro（奥凯乐）
通用名：Repotrectinib（瑞普替尼、洛普替尼）
代号：TPX-0005
靶点：ALK、ROS1、NTRK
厂家：Turning Point Therapeutics、再鼎医药
美国首次获批：2023年11月
中国首次获批：2024年5月
获批适应症：非小细胞肺癌
规格：40mg*60粒、40mg*120粒
推荐剂量：每次160mg，每日一次，随餐或不随餐，持续14天；然后增加至每次160mg，每日两次，并继续直到疾病进展或不可接受的毒性。
储存条件：保存在20℃~25℃
临床数据
在一项I/II期TRIDENT-1试验中，评估了瑞普替尼治疗NTRK阳性成人实体瘤患者中的疗效。基于该试验结果获得了美FDA加速批准。
在该试验中，纳入了40例TKI初治和48例接受过TKI治疗的NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤患者，涵盖了15种不同类型的癌症。
在TKI初治患者中，中位随访时间为17.8个月，客观缓解率（ORR）为58%，其中43%的患者达到部分缓解（PR），15%的患者达到完全缓解（CR）。在这些达到缓解的患者中，83%的患者在接受瑞普替尼治疗一年后仍持续缓解，中位持续缓解时间（DOR）尚未达到。
在接受过TKI治疗的患者中，中位随访时间为20.1个月，ORR为50%，其中50%的患者达到PR，没有患者达到CR。此外，42%达成缓解的患者在接受瑞普替尼治疗一年后仍持续缓解，中位DOR为9.9个月。
在基线时有可评估中枢神经系统（CNS）转移的患者中，2例TKI初治患者和3例接受过TKI治疗的患者均观察到颅内缓解。
小结
TRIDENT-1试验结果显示，瑞普替尼展现出具有临床意义的缓解率。此次瑞普替尼针对NTRK融合基因阳性实体瘤适应症在国内拟纳入优先审评，意味着其有望在中国加速获批。
【重要提示】所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！
