快速入眠、成瘾性低的5个安眠药,一文总结

老孙的笔记本 2025-01-26 14:46:31

快速入眠成瘾性低的5个安眠药。

一文总结:

·1、佐匹克隆:本药属于非苯二氮草类镇静催眠药物,能通过苯二氮卓类Q-1型受体-V-氨基丁酸A受体复合物特异的结合位点而发挥镇静作用,与苯二氮草类药物镇静效果相似,但不良反应和药物依赖风险较少,无晨起宿醉现象。

临床研究发现佐匹克隆能有效改善睡眠,缩短睡眠潜伏期,减少入睡后觉醒次数,改善睡眠质量且使用6个月无耐受现象。佐匹克隆治疗老年期失眠症安全有效,改善主观睡眠质量优于阿普唑仑,不良反应少。佐匹克隆能够显著改善焦虑性失眠患者的失眠焦虑症状,疗效明显优于安慰剂组。

但随着近年佐匹克隆在临床的广泛使用,发现该药物容易出现头晕、嗜睡、口苦等不良反应,同时用量过大时出现熟睡甚至昏迷的不良反应引起重视。

·2、右佐匹克隆:本药是佐匹克隆的右旋体,是其生物活性成分。从单片剂量看右佐匹克隆片为3毫克,明显低于消旋的佐匹克隆片7.5毫克。而普通消旋的佐匹克隆片中除了含有右旋体活性成分以外也含有左旋体。而左旋体虽然镇静催眠的生物活性很小,但不排除会发生其他药物不良反应。

因此普通消旋的佐匹克隆片发生药物不良反应的机会比右佐匹克隆片大。从安全性角度讲,右佐匹克隆片也较佐匹克隆片更有优势。

本药是非苯二氮草类的代表药物之一,与苯二氮草类药物相似,通过与苯二氮草受体复合物结合产生药理作用,但它选择性地作用于苯二氮草受体,发挥良好的镇静催眠作用,总睡眠时间延长。而入睡潜伏期快速,动眼睡眠潜伏期,入睡后觉醒时间缩短,觉醒次数减少,睡眠效率提高,同时不产生肌肉松弛、认知与精神运动损害、耐药性及药物依赖性低等。

临床上较少发生依赖和反跳性失眠,但服用右佐匹克隆与服用其他镇静催眠药类似,可能出现一系列的异常想法与行为,亦有中枢抑制作用,与其它精神科药物、抗组胺药、抗惊厥药、酒精等同用,有相互叠加的作用。

·3、唑吡坦:本药的催眠作用是通过,选择性地作用于苯二氮草受体的a1亚单位,以增加γ-氨基丁酸的传递。因此唑吡坦有较明显的镇静催眠作用,无肌肉松弛和抗癫痫作用。口服后0.3~3小时血药浓度达峰值,清除半衰期平均2.4小时,口服生物利用度为70%,在治疗剂量范围内显示线性动力学。

唑吡坦最为常见的不良反应以中枢系统反应,主要表现为嗜睡、头昏、兴奋导致的失眠加剧等。随着近年来临床应用的普及,唑吡坦的不良反应陆续被报道。在国外报道文献中,此类睡眠行为障碍常表现为一系列的睡眠异常行为,如梦游、觅食、进食、梦驾症等。国内也有类似报道,如引起精神错乱、异常睡眠行为,包括睡行症、幻视等。

·4、扎来普隆:失眠症的药物治疗已经历了巴比妥类、苯二氮草类、非苯二氮草类短效药物3个阶段。非苯二氮草类短效药物以佐匹克隆和唑吡坦为代表,特点为快速诱导入睡,清醒后无宿醉效应,不易产生耐受性,对记忆不良影响少。扎来普隆为作用时间更短的新型催眠药物,成瘾性和停药后戒断反应均较少。

国内外临床研究证实扎来普隆适用于暂时性失眠、短期失眠及长期失眠,主要不良反应为头痛、虚弱、思睡和头晕。

·5、地达西尼:本药是一种苯二氮草类药物,为γ-氨基丁酸A型受体的部分正向别构调节剂,选择性作用于a1亚基部分激动该受体。地达西尼达峰时间约1小时,半衰期约4小时,适用于入睡困难和睡眠维持困难,可以改善日间疲劳,不影响日间功能。临床研究证实地达西尼能够延长睡眠时间,缩短睡眠潜伏期和睡眠觉醒时间,增加睡眠效率,降低失眠严重程度。

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