阿司匹林最早的使用，是源自于东西方都用来作为镇痛剂而使用的柳树皮。现代医学的医圣希波克拉底，在公元前就使用柳树皮来减轻疼痛和发热。在中国唐朝的书中，也有使用柳树皮来治疗牙痛的记载。到了19世纪时，人们才从柳树皮中提取出了有效的成分，于1897年发明了阿司匹林。

但是，为何会对疼痛有效的原理，直到1971年才被阐明。发现这一理论的英国药理学家约翰·维恩，因此获得了1982年的诺贝尔医学奖。阿司匹林除了具有众所周知的抗炎镇痛的作用外，还有抗血小板作用。大剂量使用有解热与镇痛作用，小剂量常被用来抗血小板治疗。

在预防脑梗塞复发的药物中，可促使血液流畅的药物，分为抗血小板剂与抗凝剂两种，抗血小板剂的代表就是阿司匹林。可能很多人都知道，阿司匹林过去是作为解热镇痛药物使用，但目前是作为脑梗塞复发预防的药物被广泛使用。

阿司匹林是通过抑制环氧合酶的作用，抗血小板聚集，并抑制血小板释放活性物质。口服1天作用可达峰值，2天起药效稳定，有文献称服用4小时即出现抗血小板作用，10小时后达到最佳的效果。用于抗血栓时，血液浓度需要在1～2微克/毫升，因此，成人每天需服用一次为100毫克。还有研究报告指出，如果低于80毫克则等同于安慰剂。另外，临床上根据症状最多可短期使用300毫克。

正常血小板的寿命约为10天左右，阿司匹林不可逆地抑制血小板，因此被阿司匹林作用过的血小板，在其寿命10天内的功能是处于抑制状态。也就是说，对血小板的作用只有在血小板消失时才会失去。这一点非常重要，对于需要做创伤手术与治疗的人，应该是在停服阿司匹林的7~10天后进行。

阿司匹林有两面性，假如长期大剂量服用的话，血小板的聚集功能反而会增加，需要注意。实际上，其具有的抗血小板作用，这种效果只是适用于小剂量的使用。有研究报告阿司匹林预防脑梗塞的效果，可降低15%的风险，也有报告称其可降低22%的脑梗塞与短暂脑缺血发作事件的产生。

最近有大规模调查显示，既往没有脑梗塞和脑缺血发作的人，服用阿司匹林后，有增加脑出血和身体其它出血性疾病的可能，未能证明其有效性。也就是说，对于从未发生过脑梗塞的人来说，作为脑梗塞的一级预防使用无适应症。还有，血小板多只是在动脉中产生血栓，因此，阿司匹林对静脉内血液堵塞引起的血栓症没有效果，不推荐使用。

阿司匹林相对而言，是属于副作用较小的药物。最常见的副作用是胃肠粘膜损害，使用肠溶片制剂可以大大减少这种副作用。粘膜的伤害，除了胃和十二指肠以外，小肠和大肠也会出现。在服用者当中80～90%的人有轻度粘膜影响。

因此，当高龄和有消化道溃疡病史的人服用阿司匹林时，务必遵守使用剂量，并建议可预防性地服用质子泵抑制剂药物，可减轻对胃肠道的影响。另外，特别是有哮喘的人需要注意，因为阿司匹林有过敏性的风险，有过敏史的人应该慎重地选择使用。