1999年经国家药品监督管理局批准上市的来氟米特,已在临床上获得广泛应用,原本应用于风湿免疫性疾病,如类风湿性关节炎与系统性红斑狼疮等。现如今,在肾脏疾病领域也已得到更多应用。
为什么它能够治疗这些疾病?来氟米特是一种前体药物,进入人体后转化为活性代谢产物——丙二酸次氮酰胺,它的作用是抑制线粒体内二氢乳酸脱氢酶活性,作用于淋巴细胞:增殖停止、膜合成受限、抑制抗体形成、抑制淋巴因子合成等,进而抑制淋巴细胞介导的细胞免疫与体液免疫反应,最终发挥临床疗效。

因此,在肾脏疾病中主要应用于免疫性肾小球疾病。由系统性红斑狼疮引起的狼疮性肾炎,既是风湿免疫性疾病,也免疫性肾小球肾炎,对于活动性狼疮性肾炎(如Ⅲ型及Ⅳ型),配合糖皮质激素使用的来氟米特用量(也可以在“泼尼松+环磷酰胺”的基础上加用来氟米特),在诱导期一般为每天20-40mg(多选20-30mg),6-9个月进入维持期用量,可减为每天10mg,对于肾功能减退者可适当减少剂量。总的来说,来氟米特降低狼疮性肾炎患者的尿蛋白效果还是不错的。
然而,除了能够降低狼疮性肾炎患者的尿蛋白之外,来氟米特对如下四种肾病降尿蛋白也是不错的选择。
1.IgA肾病
在使用沙坦或普利类药物等基础治疗后,IgA肾病患者的尿蛋白仍然较高,也可以选择“来氟米特联合糖皮质激素”为主的治疗方案。负荷剂量为每天50mg,三天后改为治疗剂量每天20-30mg,尿蛋白降下来达完全缓解后改为维持剂量每天10mg,总用药时间不低于一年。其中激素的使用剂量多选择中小剂量。

2.过敏性紫癜性肾炎
对于过敏性紫癜性肾炎患者出现明显蛋白尿,且在使用其它药物难以获得疗效时,也可选择“来氟米特+糖皮质激素”为主的治疗方案(用法用量与IgA肾病基本相同),这一方案不仅可以降低紫癜性肾炎的尿蛋白,而且也可以改善患者的尿红细胞(尿血)及保护与稳定肾功能。往往也需要同时配合基础治疗的其它相关药物,如沙坦/普利类药物等。
3.安卡相关肾炎
安卡(ANCA)相关肾炎属于血管炎类疾病,当使用环磷酰胺等药物治疗无效或不能耐受时,也可选择来氟米特进行治疗。一般不作为首选治疗方案,可以作为硫唑嘌呤等的替代药物。诱导缓解期与维持期的用法用量会有所不同,具体可参考狼疮性肾炎的用药方案。

4.难治性肾病综合征
表现为大量蛋白尿与明显低血清白蛋白,或同时合并有高脂血症与水肿的肾病综合征,并非都对“激素敏感”,对其它免疫抑制剂也可能无效,这就属于难治性肾病综合征。对于这种情况,还可以在小剂量或中等剂量激素的基础上换成来氟米特进行治疗,治疗剂量也是每天20-30mg,维持剂量可改为每天5-10mg,部分患者也可以取得不错的降蛋白效果。
不算是老药也不能算作是新药的来氟米特,经这么长时间的临床广泛应用与观察,越来越多的肾科医生对它有了重新认识,确实也有不错的降低肾病患者尿蛋白效果。疗效不错的同时,来氟米特也有副作用,主要是需要监测肝功能与血常规,但是其发生率与严重性都非常低与小。另外需要注意的是会引起脱发,停药或减药后都能恢复。
《今日头条》首发文章,72小时后以《肾为先》账号在《微信公众号》与《百度》上发布。文章为周逊原创,未经授权不得转载。