2023年10月10日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网显示，卡帕塞替尼（Capivasertib）片的上市申请获得受理。此前，该药的上市申请于2023年6月获得美国FDA接受并被授予优先审评资格，用于治疗特定局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。

AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，处于PI3K/AKT信号通路的下游。AKT通路的过度激活是驱动癌症生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中尤为普遍，而且AKT的激活与对激素疗法产生的抗性相关。

卡帕塞替尼（Capivasertib）是一款潜在“first-in-class”AKT抑制剂，可靶向3种AKT激酶异形体（AKT1/2/3），具有潜力治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤。

针对卡帕塞替尼开展的CAPItello-291研究结果于2023年6月在新英格兰杂志发表，该研究共纳入了708例患者，评估卡帕塞替尼+氟维司群治疗芳香化酶抑制剂治疗失败的HR+的晚期乳腺癌的疗效和安全性。

这些患者以1:1的比例随机分配接受卡帕塞替尼+氟维司群或安慰剂+氟维司群。主要终点为研究者评估的总体人群和AKT通路改变（PIK3CA、AKT1或PTEN）肿瘤患者的无进展生存期。

研究结果显示，在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期为7.2个月，而安慰剂+氟维司群组为3.6个月；与安慰剂加氟维司群相比，卡帕塞替尼+氟维司群组将疾病进展或死亡风险降低了40%。

在AKT通路改变的人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的中位无进展生存期为7.3个月，而安慰剂+氟维司群组为3.1个月。

在总体人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的总生存率为22.9%，而安慰剂+氟维司群组为12.2%。

在AKT通路改变的人群中，卡帕塞替尼+氟维司群组的总生存率为28.8%，而安慰剂+氟维司群组为9.7%。

此外，卡帕塞替尼与氟维司群联用的安全性特征与先前试验中所观察到的结果类似。

参考资料：

1.中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Oct 10，2023, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/2f78f372d351c6851af7431c7710a731.

2.Capivasertib in combination with Faslodex granted Priority Review in the US for patients with advanced HR-positive breast cancer.

3.Capivasertib plus Faslodex reduced the risk of disease progression or death by 40% versus Faslodex in advanced HR-positive breast cancer.

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