冠心病患者降胆固醇,哪种他汀“更好”?关键从这两个方面来看!

鸟儿评健康 2023-09-02 02:54:01

冠心病是一种比较严重的动脉粥样硬化性心血管疾病。而要想阻止甚至逆转冠心病的进展,关键是要把低密度脂蛋白胆固醇 LDL-C这种促进动脉粥样硬化的“坏胆固醇”,给降得足够低。

临床上,降低胆固醇最主要的药物是他汀类降脂药。而可供大家使用的他汀种类繁多,至少包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀以及氟伐他汀等七种。并且,不同的他汀在降胆固醇效力与代谢途径等方面都存在一定的差异。

2023版《中国血脂管理指南》

那么,对于冠心病患者来说,究竟哪种他汀“更好”呢?相信这是很多人都非常关心的一个问题,这篇文章就主要从两个方面来说一说。

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一 关注他汀的降胆固醇效力

从心血管风险分层标准来看,只要是确诊了冠心病的患者就至少属于“极高危”这个风险层级,而一部分病情更为严重的冠心病患者甚至会被归类为“超高危”这个风险层级。

按照2023最新版《中国血脂管理指南》的权威推荐:心血管风险处于“极高危”的患者,应该把低密度脂蛋白胆固醇控制到“<1.8mmol/L”;而心血管风险处于“超高危”的患者,则需要进一步把低密度脂蛋白胆固醇水平控制到“<1.4mmol/L”。

2023版《中国血脂管理指南》

简言之,冠心病患者至少需要把低密度脂蛋白胆固醇降到1.8mmol/L以内,部分风险更高的患者甚至需要降到1.4mmol/L以内。因此,对于冠心病患者来说,首先要看他汀的降胆固醇效力是否足以让低密度脂蛋白胆固醇水平“达标”。

药学相关研究发现,不同种类的他汀在降胆固醇效力上还是存在不小的差异。

举例来说,中等强度剂量(1mg-4mg/天)的“匹伐他汀”降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度大约在30%-41%,而同样是中等强度剂量(5mg-10mg/天)的“瑞舒伐他汀”降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度则可以达到约41%-47%。

《血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识》

从上面这张图表可以看出,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的降胆固醇效力是相对更强的。尤其是10mg的瑞舒伐他汀,算是“中等强度”他汀当中效果最强的一种,理论上降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度接近50%(47%),在一部分患者体内甚至可以达到50%以上。

这也就是为何,那些原本低密度脂蛋白胆固醇水平在3.4mmol/L以上的冠心病患者,医生多会给他们开10mg的瑞舒伐他汀或20mg的阿托伐他汀。

说到这里,可能有朋友会问:在10mg瑞舒伐他汀以上,不是还有20mg的瑞舒伐他汀吗!对于胆固醇水平更高一些的患者来说,是不是应该直接使用这类他汀呢?

事实上,欧美人群可以这样做,但对于中国人群来说,却不太建议!这是因为,医学研究发现,中国人群不太能够耐受20mg瑞舒伐他汀以及40-80mg阿托伐他汀等“高强度他汀”。

2023版《中国血脂管理指南》

也就是说,我们中国人群通过“中等强度他汀”所能够获得的低密度脂蛋白胆固醇最大降幅也就在50%左右。那么,需要让低密度脂蛋白胆固醇下降60%甚至70%才能“达标”的冠心病患者,又该怎么办呢?

这时候,常规的做法是在“中等强度他汀”的基础之上,增加一种【非他汀类】降胆固醇药物。最常用的有依折麦布或海博麦布等“胆固醇吸收抑制剂”,以及PCSK9抑制剂这种“降脂针”。

在“中等强度他汀”的基础上增加依折麦布或海博麦布,一般可以让低密度脂蛋白胆固醇总共下降约50%-60%;而如果是用“降脂针”搭配一种“中等强度他汀”则可以让低密度脂蛋白胆固醇下降约75%。

2023版《中国血脂管理指南》

从这里,我们也可以看出,有了【非他汀类】降脂药的辅助,即便不选择效力最强的“中等强度他汀”,也仍然有办法让低密度脂蛋白胆固醇“达标”。

不过,那些暂时只使用他汀这一种降脂药的冠心病患者,则仍建议优先挑选效力较强的“中等强度他汀”,以确保胆固醇“达标”。

二 关注他汀的代谢途径

对于冠心病患者来说,降胆固醇只是常规药物治疗当中的一小部分。除此以外,日常还需要服用【抗心肌缺血】、【改善冠心病预后】以及【抗血小板】等很多其他的药物。

也就是说,除了他汀以外,冠心病患者往往还需要吃很多其他类型的心血管药物。而药一旦吃多了,药物与药物之间就难免发生相互影响,尤其是当不同的药物之间存在相同的代谢途径时。

比方说,有不少心血管药物是通过肝脏当中CYP3A4这种酶进行代谢的,而辛伐他汀、洛伐他汀与阿托伐他汀也同样依赖CYP3A4进行代谢。

当一位患者同时使用这两类药物时,他汀在体内的代谢就可能会受到一定的影响,甚至直接升高他汀相关的不良反应风险。

因此,为了尽量避免与心血管药物在代谢途径上产生“冲突”,冠心病患者在选择他汀的时候还得考虑他汀本身的代谢途径。

与辛伐他汀、洛伐他汀以及阿托伐他汀不同,氟伐他汀主要是通过另一种CYP2C9酶进行代谢;而瑞舒伐他汀仅有10%通过CYP2C9代谢,剩下的90%都以原形排泄,不增加药物相互作用的风险。此外,普伐他汀与匹伐他汀也完全不通过CYP3A4进行代谢。

也就是说,在如今应用最多的“第三代他汀”当中,阿托伐他汀最有可能与其他药物之间产生相互作用,而瑞舒伐他汀与匹伐他汀则相对“保险”一些。

再结合我们前面所说到的,10mg瑞舒伐他汀在“中等强度他汀”当中效力最强。因此,大家也就不会觉得奇怪,为何会有很多冠心病患者都在吃10mg瑞舒伐他汀了。

当然,这里并不是说冠心病患者就只适合吃瑞舒伐他汀!

原则上,只要能够让低密度脂蛋白胆固醇“达标”并且不出现明显的不良反应,那么,任何一种他汀都是适合冠心病患者使用的。

假如在服用他汀的过程中出现了不良反应,且怀疑这可能与药物之间的相互作用有关,那么,有时候更换一种不同代谢途径的他汀或可解决这一问题。

【参考文献】

1,中国血脂管理指南(2023年) 《中国循环杂志》 2023年3月 第38卷 第3期

2,动脉粥样硬化性心血管疾病患者降胆固醇药物治疗管理专家共识 《临床药物治疗杂志》 2023年2月 第21卷 第2期

3,超高危动脉粥样硬化性心血管疾病患者血脂管理中国专家共识 《中华心血管病杂志》 2020年4月 第48卷 第4期

4,血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识 《中华内科杂志》 2015年5月 第54卷 第5期

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