今天,咱们来聊一种非常常用的降压药物,通用名叫硝苯地平,什么叫通用名呢?它是药品的法定名称。不管哪个厂家生产的药品,只要成分相同,通用名都是一样的。张医生之所以会选择用通用名和大家聊天,是因为这样可以避开做广告的嫌疑。话不多说,咱们回到正题。
硝苯地平是一种二氢吡啶类地平,主要用于治疗高血压和冠心病,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛,这类药物除了可以降低外周血管阻力和血压,还可以增加冠状动脉血流量,改善心脏供氧,非常适合于老年朋友使用。
话虽这样说,但是对这类药物,医生们还是褒贬不一的,它最大的优势是起效快,可以在短时间内达到治疗效果,给人一种药到病除的感觉。优点很突出,缺点也一样突出,它最大的缺点并不是它的副作用,而是它的半衰期太短,需要一日多次去服用。这就会导致血压变得起起伏伏,波动很大,非常容易出现各种并发症。
聊到这里,很多朋友就会反问张医生,你说的不对,我用的硝苯地平就不必吃那么多次,血压控制的也很好,并没有出现张医生说的那样,血压天上一脚,地下一脚地现象。面对这个问题,张医生想说的是,您用的肯定不是普通地硝苯地平片,而是其他的剂型。
聊到这里,有个知识点朋友们需要知道,就是什么是药物地剂型,剂型是指药物在使用前,根据病情与药物的特点制成的一定形态,以适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。这种形式既可以方便临床使用,充分发挥药物的治疗作用,又可以降低或避免不良反应。
看上去是不是有点绕口,咱们具体来说,所谓的剂型是将药物的粉末、液体或半固体原料加工成不同性状的形式,例如片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂、软膏剂等。不同的剂型可以根据用药途径和药物性质来选择,以达到最佳的治疗效果。
剂型的选择不仅影响药物的疗效,还关系到患者的使用方便性和药物的稳定性。因此,合适的剂型对于发挥药物的最佳疗效、减少毒副作用以及便于使用和贮存都至关重要。同一种药物可以根据临床需要制成不同的剂型,如尼莫地平可以制成片剂、胶囊剂等多种形式。
而咱们今天的主角,硝苯地平也有多种剂型,包括普通片、缓释片和控释片。普通片剂起效快,但半衰期短,需要一日多次服用;而缓释片和控释片则是使用的特殊工艺,可以延长药物在体内的作用时间,减少服药次数。特别是硝苯地平控释片具有长效特点,能够平稳持续地降低血压,避免短效制剂导致的血压波动。
聊到这里,另一个问题就出现了,硝苯地平剂型众多,除了硝苯地平片,还有硝苯地平缓释片(I、II、III、IV)和控释片,这些不同的剂型到底有何区别?下面,咱们重点来聊一聊这方面的问题。
前面咱们就说过,硝苯地平是第一个用于稳定型心绞痛和变异型心绞痛治疗的二氢吡啶类地平。它除了具有明显扩张外周血管使血压降低外,对冠状动脉也有扩张作用,并可抑制冠状动脉痉挛,通过减轻心脏后负荷和增加冠状动脉血流,并发挥抗心绞痛的作用。实验研究还显示,在心肌缺血或缺血-再灌注时,硝苯地平还可减轻因心肌细胞内钙超载所致的心肌损伤。
这样看上去,硝苯地平是一种非常不错的降压药,但是,它的缺点也特别突出,发挥作用的时间太短,引发血压波动,为了解决这个问题,医生们就在型剂上动起了“歪脑筋”,也因此创造出硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片。下面,咱们就按照不同的剂型,来和朋友们分享一下具体的区别
硝苯地平普通片为短效制剂,服用后起效快、作用强,但维持时间短。服药后快速强大的血管扩张和降压作用可反射性地兴奋交感神经,导致心率增快和心肌收缩力增强,有可能给冠心病朋友带来不利影响。正因如此,长期治疗高血压不主张采用硝苯地平普通制剂。
为了解决短效制剂的问题,研究者们开发出了硝苯地平缓释制剂,它的作用时间会明显延长,在用药 3 h 后随着药物有效成分的释放,使血药浓度达到最大值。释放速度呈不规律态势下降,通常在用药 16 h 后,血药浓度降低至无法控制血压的水平。这就意味着,血压仍有大幅度的波动,且1天需要2次服药。
为了解决这个问题,研究者陆续开发出硝苯地平缓释片(I)、硝苯地平缓释片(II)、硝苯地平缓释片(III)、硝苯地平缓释片(IV)。到了硝苯地平缓释片 III、IV 这种层次,就已经能够达到24 h内近似恒速释放硝苯地平,保证了药物治疗的长效性和平稳性。
话虽这样说,但缓释片还不完美,还存在一些缺点,为此,医生们进一步开发出了硝苯地平控释片,这种剂型在进入体后,能以恒定的速率释放硝苯地平分子,从而保持血浆药物浓度的稳定,避免了普通片制剂的血浆浓度不稳定、容易激活交感神经等不利后果,并保留了硝苯地平的有效降压和抗心绞痛作用,作用持续平稳。
研究发现,硝苯地平控释片在用药后 6 h 内达到血药峰值,16 h 内可持续、稳定释放硝苯地平有效成分,用药 24 h 内血药浓度仍可维持在平稳状态。所以对患病朋友的血压水平、24 h 平均血压水平都有持续稳定控制的效果,能够对心肌缺血症状有效纠正,使缺血总时间减少,最终实现治疗效果的提升。
张医生一直在说,高血压病的发病机制与心肌缺血疾病存在昼夜变化律动关系,因此,在服药治疗中降压药物需要具备持久的作用,才能在血压波动时发挥较好的降压效果,对心血管风险事件进行预防。因此,硝苯地平控释片在原发性高血压患者血压水平控制方面效果优于硝苯地平缓释片。
在用药不良反应方面,3类药物的不良反应症状基本相同,都以轻度头痛、头晕为主要不良反应,通常无需针对性处理,症状均能自行缓解。此外,与洛尔类药物合用时,可能出现严重低血压,因此需谨慎使用。孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用硝苯地平。
总的来说,硝苯地平是一种有效的降压药和抗心绞痛药,但需根具体情况选择合适的剂型,并注意其不良反应和药物相互作用,以确保安全有效地使用。通过对这种药物的讲解,我们可以看出来:世界上恐怕没有唯一正确的事情,但是充满意想不到的办法。
今天的内容就聊到这里,如果对您有帮助,请关注我,我会带您了解咱们国内最前沿的医学知识,我是张医生,下次再见。