每月一次的长效注射水凝胶可极大地改善 2 型糖尿病和减肥的管理、药物依从性和长期健康结果。

法国研究人员开发出了一种每月一次的基于水凝胶的索马鲁肽输送系统，大大简化了糖尿病和体重管理治疗。

新系统保持了稳定的药物水平，提高了疗效和安全性，初步结果令人满意，为即将进行的临床试验铺平了道路。

根据即将在西班牙马德里举行的欧洲糖尿病研究协会（EASD）今年年会上公布的新研究，法国研究人员开发出一种新型药物输送系统，可将 2 型糖尿病和体重控制药物司美鲁肽的给药时间缩短至每月一次。

“胰高血糖素样肽-1 激动剂 (GLP-1) 药物已经改变了 2 型糖尿病的治疗，但每周注射对患者来说可能是一种负担。每月注射一次可以让糖尿病或肥胖症患者更容易坚持服药，改善生活质量，减少副作用和糖尿病并发症。”法国里昂 ADOCIA 生物技术公司（开发了这种水凝胶的公司）的主要作者 Claire Mégret 博士说。

索马鲁肽，以 Ozempic、Rybelsus 和 Wegovy 为商品名，是一种 GLP-1 受体激动剂，有助于调节血糖水平和促进减肥。这种药物对控制 2 型糖尿病特别有效，有注射剂和口服剂两种形式。索马鲁肽可增强人体控制血糖和减少食欲的自然能力，提供双重治疗方法。

索马鲁肽通过模仿激素胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 起作用，目前被批准用于治疗血糖控制不佳和长期体重管理不佳的 2 型糖尿病患者。

临床研究表明，2 型糖尿病患者一年内注射索马鲁肽的依从率为 39-67%，服用该药减肥的患者一年内依从率为 40%。同样，每日口服药片一年内依从率约为 40%。

长效给药制剂可以通过在体内维持最佳浓度的稳定药物水平来提高药物的功效和安全性。

新的水凝胶输送平台采用两种创新的可降解聚合物，它们通过化学方式相互结合形成凝胶，但可以在 1 至 3 个月内缓慢、持续释放可溶性肽。

“将一小团含有索马鲁肽的水凝胶（称为‘储库’）注射到皮下，”Mégret 博士解释道：“挑战在于配制水凝胶以包住肽，从而限制索马鲁肽分子的初始爆发（早期释放），同时允许凝胶在一个月内平稳释放和受控溶解，而不会产生有毒分子。”

对几种水凝胶配方进行了体外测试，以研究药物释放速率、作用持续时间和司美鲁肽负荷，从而确定最佳候选配方。

研究人员发现，使用现成的针头即可轻松注射这种水凝胶。此外，凝胶在混合后几分钟内就开始形成，确保有足够的注射时间，同时最大限度地减少注射部位的扩散，因此药量足够小，既舒适又不显眼。

所有配方的体外药物释放评估表明，释放速度在 1 至 3 个月内保持稳定。研究人员还发现，可以通过优化水凝胶特性和负载量来调整释放时间。

水凝胶-索马鲁肽配方也在六只实验室大鼠身上进行了测试。在大鼠身上，单次注射基于水凝胶的疗法表现出有限的爆发（早期释放）和一个月内规律的释放。

重要的是，水凝胶耐受性良好，在治疗期间没有出现炎症反应。

“我们的临床前结果表明，在单剂量给药后一个月内，索马鲁肽可以缓慢、规律地释放，早期释放有限，这是可以实现的。接下来，我们将在猪身上测试水凝胶平台，猪的皮肤和内分泌系统与人类最为相似。如果进展顺利，我们将推进平台开发，预计在未来几年内进行临床试验。”Mégret 博士强调。

会议：欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会

作者： Diabetologia

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